Новости

Дозу лекарств можно снизить в десятки раз

Даже самые лучшие препараты имеют серьезные побочные эффекты. Не случайно в ведущих лабораториях мира занимаются поиском«золотой середины». Чтобы не стрелять «пушкой по воробьям», круша здоровые клетки, а поражать только больные. Находя такую «середину», ученые придумывают очень изощренные и дорогие методы. Пока все они не вышли из стен лабораторий.

Метод, разработанный сибирскими учеными, намного проще и дешевле. И хотя он не метит в больные клетки, но тем не менее вполне эффективен. Во всяком случае, позволяет в десятки раз снизить дозу лекарства. Как этого удалось добиться?

Сами фармакологи признают, что большая часть лекарства, содержащегося в таблетке, расходуется попусту. Причин несколько. Например, многие лекарства всасываются в кишечнике лишь частично. Особенно плохо усваиваются нерастворимые в воде вещества, такие как витамины A, D, E. Кроме того, чтобы попасть в клетку, препарат должен преодолеть защитный барьер ― клеточную мембрану. Поэтому у больного остается единственный выход: чтобы добиться от препарата значимого действия, приходится принимать большие дозы. Как следствие ― многочисленные побочные эффекты.

Казалось бы, выход есть: нужно заменить плохо растворимую таблетку инъекцией. Но далеко не каждый из нас способен сделать себе укол, кроме того, сама процедура инъекции небезопасна.

― Решение подсказала сама природа, ― утверждает доктор биологических наук из Новосибирского института органической химии СО РАН Татьяна Толстикова. ― Дело в том, что в каждом из нас содержится огромное количество веществ, которые в воде практически нерастворимы, например, гормоны, и тем не менее они постоянно путешествуют по организму. Для каждого в нем есть специальные белки-переносчики. У них внутри есть полость, куда упаковывается гормон и затем доставляется в нужное место, где и происходит его «разгрузка». Более того, переносчик умеет находить общий язык с клеточной мембраной, и она пропускает «груз» внутрь клетки.

То же самое сибирские ученые решили проделать с молекулой лекарства. Но где взять такого переносчика? Перебирая различные вещества, ученые остановились на давно известной медикам солодке. Точнее, выделенной из ее корня глицирризиновой кислоте. Она обладает рядом интереснейших свойств. Например, четыре ее молекулы образуют конструкцию, внутри которой есть пустое пространство. Именно сюда и можно разместить лекарство. Химики называют соединения типа «хозяин – гость» – клатратами. Молекула «гость» заходит в полость «хозяина», какое-то время там находится, а при разрушении комплекса ― освобождается.

Но это в теории, а как создать такой клатрат? И как посадить лекарство внутрь капсулы? Для решения задачи химики привлекли ученых из Института химии твердого тела и механохимии СО РАН, которые разработали уникальную технологию синтеза клатратов. Но мало доставить лекарство к клетке, оно должно проникнуть внутрь, преодолев мембранный барьер. И здесь в кооперацию вступил третий партнер ― Институт химической кинетики и горения СО РАН (ИХКГ).

– Наши исследования показали, что взаимодействуя с мембранами клеток, клатраты повышают их пористость, ― рассказал ведущий научный сотрудник ИХКГ СО РАН Николай Поляков. – Более того, в момент такого контакта сам клатрат разрушается, препарат освобождается и попадает в цель. Испытания на животных показали, что таким методом дозу противовоспалительных и противораковых средств можно уменьшить в десятки раз.

Вещество, полученное из корня солодки, может помочь и в создании эффективных препаратов для улучшения зрения. Большинство из них содержит лютеин, защищающий сетчатку глаз от недугов. Но лютеин из таблеток плохо усваивается в организме. А вот если его спрятать в капсуле, то растворимость препарата повышается в тысячи раз. Эти исследования сибирские ученые проводили совместно с коллегами из Университета штата Юта (США).

Солодка ― одно из древнейших лекарственных растений. В китайской медицине она применялась еще в III тысячелетии до нашей эры. В Древней Греции ее называли скифской гликеей (сладким корнем). Не утратила солодка своего значения и сегодня: только Япония импортирует 10 тысяч тонн корней в год, целебное сырье добавляют в продукты питания.