Дозу ліків можна знизити в десятки разів

Навіть найкращі препарати мають серйозні побічні ефекти. Невипадково у провідних лабораторіях світу займаються пошуком «золотої середини». Щоб не стріляти «гарматою по горобцях», руйнуючи здорові клітини, а вражати лише хворі. Знаходячи таку «середину», вчені вигадують дуже витончені та дорогі методи. Поки всі вони не вийшли зі стін лабораторій.

Метод, розроблений сибірськими вченими, набагато простіше та дешевше. І хоча він не мітить у хворі клітини, проте цілком ефективний. У всякому разі, дозволяє у десятки разів знизити дозу ліків. Як цього вдалося досягти?

Самі фармакологи визнають, що більша частина ліків, що містяться в таблетці, витрачається марно. Причин кілька. Наприклад, багато ліків всмоктуються в кишечнику лише частково. Особливо погано засвоюються нерозчинні у воді речовини, такі як вітаміни A, D, E. Крім того, щоб потрапити до клітини, препарат має подолати захисний бар'єр – клітинну мембрану. Тому у хворого залишається єдиний вихід: щоб добитися від препарату значущої дії, доводиться приймати більші дози. Як наслідок – численні побічні ефекти.

Здавалося б, вихід є: потрібно замінити погано розчинну таблетку ін'єкцією. Але далеко не кожен з нас здатний зробити собі укол, крім того, сама процедура ін'єкції є небезпечною.

— Рішення підказала сама природа, — стверджує доктор біологічних наук із Новосибірського інституту органічної хімії СО РАН Тетяна Толстікова. ― Справа в тому, що в кожному з нас міститься величезна кількість речовин, які у воді практично нерозчинні, наприклад, гормони, проте вони постійно подорожують організмом. Для кожного в ньому є спеціальні білки-переносники. У них усередині є порожнина, куди упаковується гормон і потім доставляється в потрібне місце, де відбувається його «розвантаження». Більше того, переносник вміє знаходити спільну мову з клітинною мембраною, і вона пропускає «вантаж» усередину клітини.

Те саме сибірські вчені вирішили зробити з молекулою ліки. Але де ж взяти такого переносника? Перебираючи різні речовини, вчені зупинилися на давно відомій медикам солодці. Точніше, виділеної з її кореня гліциризинової кислоти. Вона має низку найцікавіших властивостей. Наприклад, чотири її молекули утворюють конструкцію, всередині якої є порожній простір. Саме сюди можна розмістити ліки. Хіміки називають сполуки типу «господар – гість» – клатратами. Молекула «гість» заходить у порожнину «господаря», якийсь час там перебуває, а при руйнуванні комплексу ― звільняється.

Але це теоретично, а як створити такий клатрат? І як посадити ліки усередину капсули? Для вирішення завдання хіміки залучили вчених із Інституту хімії твердого тіла та механохімії СО РАН, які розробили унікальну технологію синтезу клатратів. Але мало доставити ліки до клітини, вони повинні проникнути всередину, подолавши мембранний бар'єр. І тут у кооперацію вступив третій партнер ― Інститут хімічної кінетики та горіння СО РАН (ІХКГ).

— Наші дослідження показали, що взаємодіючи з мембранами клітин, клатрати підвищують їхню пористість, ― розповів провідний науковий співробітник ІХКГ СО РАН Микола Поляков. - Більше того, в момент такого контакту сам клатрат руйнується, препарат звільняється і потрапляє в ціль. Випробування на тваринах показали, що таким методом дозу протизапальних та протиракових засобів можна зменшити в десятки разів. Більшість із них містить лютеїн, що захищає сітківку очей від недуг. Але лютеїн із пігулок погано засвоюється в організмі. А от якщо його сховати в капсулі, то розчинність препарату підвищується у тисячі разів. Ці дослідження сибірські вчені проводили разом із колегами з Університету штату Юта (США).

Солодка ― одна з найдавніших лікарських рослин. У китайській медицині вона застосовувалася ще III тисячолітті до нашої ери. У Стародавній Греції її називали скіфською глікеєю (солодким коренем). Не втратила солодка свого значення і сьогодні: лише Японія імпортує 10 тисяч тонн коренів на рік, цілющу сировину додають до продуктів харчування.